Входит в перечень:
ЖНВЛП
Лекарственная форма:
раствор для инфузий
Состав:
Действующее вещество: аминокапроновая кислота - 50.0 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Теоретическая осмолярность - 690 мОсм/л
Описание:
Бесцветный прозрачный жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза
АТХ:
B02AA01 Аминокапроновая кислота
Фармакодинамика:
Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды-кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Кислота аминокапроновая обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика:
При внутреннем введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится почками - 40 - 60 % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация кислоты аминокапроновой в крови значительно возрастает.
Показания:
- кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия)
- кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состониях,сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови(при нейрохирургических,внутриполостных,торакальных,гинекологических и урологических операциях,в том числе на предстательной железе,легких,поджелудочной железе;тонзиллэктомии,после стоматологических вмешательств,при операциях на сосудах в области уха,горла,носа);
- заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом;
- преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт;
- профилактика вторичной гипофибриногенемии при массовых переливаниях консервированной крови.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, беременность, нарушения мозгового кровообращения.
С осторожностью:
Артериальная гипотензия, кровотечения из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае, возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутривенно капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гиперфибриногенемия) вводят внутривенно капельно до 100 мл раствора со скоростью
50—60 капель в минуту. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0—5,0 г, в случае продолжающегося кровотечения — до полной остановки — по 1,0 г каждый час не более
8 часов. При необходимости введение повторить.
Суточная доза для взрослых составляет 5,0—30,0 г.
Суточная доза для детей до 1 года — 3,0 г; 2—6 лет — 3,0—6,0 г; 7—10 лет — 6,0—9,0 г; от 10 лет — как для взрослых.
При острых кровопотерях: детям до года — 6,0 г; 2—4 лет — 6,0— 9,0 г; 5—8 лет —
9,0—12,0 г; 9—10 лет — 18,0 г.
Детям — из расчета 100,0 мг/кг массы тела в первый час, затем 33,0 мг/кг/ч, максимальная суточная доза — 18,0 г/м2 поверхности тела. Длительность терапии — 3—14 дней.
Побочные эффекты:
Ниже приведены нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (1—10%), нечастые (0,1-1%), редкие (0,01—0,1%), очень редкие (< 0,01%) и неустановленной частоты.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — общая слабость, боль и некроз в месте введения; нечасто — отек, кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические и анафилактоидные реакции; неустановленной частоты — макулопапулезные высыпания.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, редко — периферическая ишемия; неустановленной частоты — субэндокардиальное кровоизлияние, тром
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия; редко — повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит; неустановленной частоты — миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз; Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; очень редко — спутанность сознания, судороги, бред, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — агранулоцитоз, нарушение коагуляции; неустановленной частоты — лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неустановленной частоты — увеличение содержания мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, почечная колика, нарушение функции почек.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка; редко — тромбоэмболия легочной артерии; неустановленной частоты — воспаление верхних дыхательных путей;
Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — шум в ушах. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неустановленной частоты — сухая эякуляция.
Передозировка:
Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии.
Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия.
Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Взаимодействие:
Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0—4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном прием антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и Х в комбинации [протромбинового комплекса] может сопровождаться повышенным риском тромбозов.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Особые указания:
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и в меньшей степени активность плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.
При назначении препарата необходимо установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови.
При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.
В редких случаях, после длительного применения, были зарегистрированы поражения скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьироваться от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается повышение активности мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего КФК. Поэтому необходимо контролировать активность КФК у пациентов во время длительной терапии. В случае выявления увеличения активности КФК лечение препаратом следует прекратить. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
При быстром выведении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инфузий 50 мг/мл.
Упаковка:
По 100 мл и 250 мл в пластиковые флаконы с запаянной горловиной из полиэтилена низкой плотности без колпачка/крышки или с защитным колпачком/крышкой из полиэтилена или полипропилена, со шкалой объемов на боковой поверхности или без нее и с кольцом-держателем на дне флакона или без него.
На каждый флакон наклеивают этикетку.
Каждый флакон помещают в индивидуальную картонную пачку вместе инструкцией по Применению, пачки с флаконами упаковывают в транспортную тару.
От 1 до 100 пластиковых флаконов помещают в коробки из картона вместе с равным количеинструкций по применению (для стационаров).
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Читать полностью
по рецепту
